巴里·夏普萊斯

　　K. Barry Sharpless(1941-)

　　美國(guó)有機(jī)化學(xué)家

　　2001年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)授予美國(guó)科學(xué)家威廉·諾爾斯、日本科學(xué)家野依良治和美國(guó)科學(xué)家巴里·夏普雷斯，以表彰他們?cè)诓粚?duì)稱(chēng)合成方面所取得的成績(jī)。

　　瑞典皇家科學(xué)院的新聞公報(bào)說(shuō)，許多化合物的結(jié)構(gòu)都是對(duì)映性的，好像人的左右手一樣，這被稱(chēng)作手性。而藥物中也存在這種特性，在有些藥物成份里只有一部分有治療作用，而另一部分沒(méi)有藥效甚至有毒副作用。這些藥是消旋體，它的左旋與右旋共生在同一分子結(jié)構(gòu)中。在歐洲發(fā)生過(guò)妊娠婦女服用沒(méi)有經(jīng)過(guò)拆分的消旋體藥物作為鎮(zhèn)痛藥或止咳藥，而導(dǎo)致大量胚胎畸形的"反應(yīng)停"慘劇，使人們認(rèn)識(shí)到將消旋體藥物拆分的重要性。2001年的化學(xué)獎(jiǎng)得主就是在這方面做出了重要貢獻(xiàn)。他們使用一種對(duì)映體試劑或催化劑，把分子中沒(méi)有作用的一部分剔除，只利用有效用的一部分，就像分開(kāi)人的左右手一樣，分開(kāi)左旋和右旋體，再把有效的對(duì)映體作為新的藥物，這稱(chēng)作不對(duì)稱(chēng)合成。

　　夏普萊斯的成就是開(kāi)發(fā)出了用于氧化反應(yīng)的手性催化劑。

　　2001年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)

　　野依良治

　　Ryoji Noyori(1938-)

　　日本有機(jī)化學(xué)家

　　1968年，諾爾斯發(fā)現(xiàn)了用過(guò)渡金屬進(jìn)行對(duì)映性催化氫化的新方法，并最終獲得了有效的對(duì)映體。他的研究被迅速應(yīng)用于一種治療帕金森癥藥物的生產(chǎn)。后來(lái)，野依良至進(jìn)一步發(fā)展了對(duì)映性氫化催化劑。夏普雷斯則因發(fā)現(xiàn)了另一種催化方法��氧化催化而獲獎(jiǎng)。他們的發(fā)現(xiàn)開(kāi)拓了分子合成的新領(lǐng)域，對(duì)學(xué)術(shù)研究和新藥研制都具有非常重要的意義。其成果已被應(yīng)用到心血管藥、抗生素、激素、抗癌藥及中樞神經(jīng)系統(tǒng)類(lèi)藥物的研制上。現(xiàn)在，手性藥物的療效是原來(lái)藥物的幾倍甚至幾十倍，在合成中引入生物轉(zhuǎn)化已成為制藥工業(yè)中的關(guān)鍵技術(shù)。

　　野依良治在威廉·諾爾斯的基礎(chǔ)上進(jìn)行了深入而廣泛的研究，開(kāi)發(fā)出了性能更為優(yōu)異的手性催化劑。這些催化劑用于氫化反應(yīng)，能使反應(yīng)過(guò)程更經(jīng)濟(jì)，同時(shí)大大減少產(chǎn)生的有害廢棄物，有利于環(huán)境保護(hù)。

　　野依良治的創(chuàng)新在哪里呢?據(jù)他介紹：自然界存在許多光學(xué)異構(gòu)體，這些物質(zhì)就像人的左右手，立體結(jié)構(gòu)對(duì)稱(chēng)，左右相反，絕不能重合;其氣味、味道以及作用都大相徑庭;一方有益，而另一方就有害;一方是良藥，另一方就是毒藥。例如酞胺哌啶酮，它一方面有鎮(zhèn)靜作用，可作安眠藥;但同時(shí)它的光學(xué)異構(gòu)體又會(huì)導(dǎo)致生物體畸形發(fā)育，孕婦服用就可致嬰兒畸形。

　　早在150年前，法國(guó)科學(xué)家帕斯茨爾曾說(shuō)過(guò)，人類(lèi)沒(méi)有單純只合成有益物質(zhì)的能力。但科學(xué)家沒(méi)有被這個(gè)論斷嚇倒，尋求有益光學(xué)異構(gòu)體的人工合成技術(shù)一直是化學(xué)家的一大追求。美國(guó)的巴里教授用氧化反應(yīng)催化劑，野依和威廉用氫化反應(yīng)催化劑分別實(shí)現(xiàn)了光學(xué)異構(gòu)體的不對(duì)稱(chēng)合成，從而改變了自有化學(xué)合成以來(lái)的所有化學(xué)合成方法，在化學(xué)界和化工企業(yè)界產(chǎn)生了巨大影響。

　　野依主張科研要簡(jiǎn)單明了，要注意研究的波及效果。他認(rèn)為沒(méi)有波及效應(yīng)的研究意義不大。他在讀研究生時(shí)就開(kāi)始和野崎教授共同研究分子催化劑。他們把特殊的有機(jī)分子與那些能促進(jìn)化學(xué)反應(yīng)的銅等金屬原子相結(jié)合，這種新型催化劑能把光學(xué)異構(gòu)體的左右手性物質(zhì)分別合成。但開(kāi)始時(shí)，有益光學(xué)異構(gòu)體的制取率只有10%，直到1980年這一比率才提高到80%。后又經(jīng)過(guò)大約2年時(shí)間這個(gè)比率提高到了幾近100%。

　　自20世紀(jì)80年代起，野依良治的科研成果在日本被大規(guī)模采用，用于生產(chǎn)香料和香味薄荷腦。左手性的薄荷腦氣味好聞，右手性的則沒(méi)有這種香氣。1983年野依和高砂香料工業(yè)公司合作，確立了只選擇左手性薄荷腦的制造方法。目前高砂公司已成為世界上最大的薄荷腦生產(chǎn)廠家，年產(chǎn)1000噸，可滿(mǎn)足全世界1/3的需求。

　　過(guò)去，藥品和化學(xué)品的合成首先是合成包括許多不純物質(zhì)在內(nèi)的混合物，然后再設(shè)法提純，即費(fèi)錢(qián)費(fèi)力又給環(huán)境造成破壞。而利用不對(duì)稱(chēng)合成技術(shù)制造的幾乎100%是所需的物質(zhì)。目前這種合成技術(shù)已經(jīng)廣泛應(yīng)用，如美國(guó)孟山都公司將其用于生產(chǎn)治療帕金森氏癥的藥品，日本小野藥品工業(yè)公司用它生產(chǎn)生理活性物質(zhì)前列腺素，日本第一制藥公司用其生產(chǎn)抗菌素……預(yù)計(jì)到2003年，應(yīng)用這種合成技術(shù)所產(chǎn)生效益將達(dá)到近1500億美元。野依在這一技術(shù)的研究過(guò)程中，共發(fā)表400篇論文，論文被引用次數(shù)達(dá)2.2萬(wàn)次以上，這在日本化學(xué)家中是獨(dú)占鰲頭的。

　　野依良治1938年9月出生于日本兵庫(kù)縣蘆屋市，1961年在日本京都大學(xué)工學(xué)院化學(xué)專(zhuān)業(yè)畢業(yè)后留校作助教，1968年到名古屋大學(xué)理學(xué)院作副教授。野依1969到1970年在美國(guó)哈佛大學(xué)留學(xué)，1972年33歲時(shí)成為名古屋大學(xué)教授，并擔(dān)任該校研究生院理學(xué)研究科主任。

　　野依良治在威廉·諾爾斯的基礎(chǔ)上進(jìn)行了深入而廣泛的研究，并開(kāi)發(fā)出了性能更為優(yōu)異的手性催化劑。這些催化劑用于氫化反應(yīng)，能使反應(yīng)過(guò)程更經(jīng)濟(jì)，同時(shí)大大減少產(chǎn)生的有害廢棄物，有利于環(huán)境保護(hù)。這些工作對(duì)手性氫化催化劑在工業(yè)上的應(yīng)用起到極大的推動(dòng)作用。目前，很多化學(xué)制品、藥物和新材料的制造，都得益于野依良治的研究

　　2001年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)

　　威廉·諾爾斯

　　William S. Knowles(1917-)

　　美國(guó)有機(jī)化學(xué)家

　　諾爾斯的貢獻(xiàn)是在1968年發(fā)現(xiàn)可以使用過(guò)渡金屬來(lái)對(duì)手性分子進(jìn)行氫化反應(yīng)，以獲得具有所需特定鏡像形態(tài)的手性分子。他的研究成果很快便轉(zhuǎn)化成工業(yè)產(chǎn)品，如治療帕金森氏癥的藥L-DOPA就是根據(jù)諾爾斯的研究成果制造出來(lái)的。

　　1968年，諾爾斯發(fā)現(xiàn)了用過(guò)渡金屬進(jìn)行對(duì)映性催化氫化的新方法，并最終獲得了有效的對(duì)映體。他的研究被迅速應(yīng)用于一種治療帕金森癥藥物的生產(chǎn)。后來(lái)，野依良至進(jìn)一步發(fā)展了對(duì)映性氫化催化劑。夏普雷斯則因發(fā)現(xiàn)了另一種催化方法——氧化催化而獲獎(jiǎng)。他們的發(fā)現(xiàn)開(kāi)拓了分子合成的新領(lǐng)域，對(duì)學(xué)術(shù)研究和新藥研制都具有非常重要的意義。其成果已被應(yīng)用到心血管藥、抗生素、激素、抗癌藥及中樞神經(jīng)系統(tǒng)類(lèi)藥物的研制上。現(xiàn)在，手性藥物的療效是原來(lái)藥物的幾倍甚至幾十倍，在合成中引入生物轉(zhuǎn)化已成為制藥工業(yè)中的關(guān)鍵技術(shù)。